喹诺酮类药物发展

喹诺酮类药为人工合成的抗菌药,最早应用的如萘啶酸和吡哌酸。

1946年,美国 Sterling-Winthrop研究院有机化学家George Y·Lesher博士在合成氯奎宁过程中偶然发现了萘啶酸,经过筛选,他发现萘啶酸具有抗菌活性。1962年,报道了萘啶酸用于治疗尿路感染,成为第一个喹诺酮类药物。

喹诺酮类药物作用的靶酶为细菌的DNA回旋酶及拓扑异构酶Ⅳ,通过抑制细菌的DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,从而干扰细菌DNA复制,最终导致细菌死亡。

喹诺酮类药物已发展至第四代,其共同的特点是抗菌谱广、口服吸收好、总体耐受较好,临床上广受欢迎。

眼科临床上常用的喹诺酮类药物有:诺氟沙星滴、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星、倍西沙星,用于治疗敏感菌引起的外眼和眼内感染。本类药物的共同点:

①具有独特的抗菌作用机制,能选择性地抑制细菌 DNA 螺旋酶,与其他类抗菌药之间无交叉耐药性;
抗菌谱广,抗菌活性强,对革兰氏阴性杆菌高度敏感,多数药物对金葡菌(包括耐药性金葡菌)及军团菌有较强的抗菌作用,某些药物对厌氧菌、衣原体、支原体及结核杆菌也具有较强的抗菌活性;
③口服吸收好,组织穿透力强,体内分布广,体液及组织内浓度高;
④滴眼剂点眼或口服后眼内透性良好,多数能达有效治疗浓度
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