喹诺酮类药物发展
喹诺酮类药为人工合成的抗菌药,最早应用的如萘啶酸和吡哌酸。
1946年,美国 Sterling-Winthrop研究院有机化学家George Y·Lesher博士在合成氯奎宁过程中偶然发现了萘啶酸,经过筛选,他发现萘啶酸具有抗菌活性。1962年,报道了萘啶酸用于治疗尿路感染,成为第一个喹诺酮类药物。
喹诺酮类药物作用的靶酶为细菌的DNA回旋酶及拓扑异构酶Ⅳ,通过抑制细菌的DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,从而干扰细菌DNA复制,最终导致细菌死亡。
喹诺酮类药物已发展至第四代,其共同的特点是抗菌谱广、口服吸收好、总体耐受较好,临床上广受欢迎。
眼科临床上常用的喹诺酮类药物有:诺氟沙星滴、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星、倍西沙星,用于治疗敏感菌引起的外眼和眼内感染。本类药物的共同点:
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